1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Механизм действия отхаркивающих препаратов

Отхаркивающие и муколитические препараты: обзор средств

Увеличенное образование (гиперсекреция) слизи в дыхательных путях сопровождает многие острые инфекции, а также бронхиальную астму, хроническую обструктивную болезнь и другую легочную патологию. При этом явлении необходим прием отхаркивающих и муколитических препаратов. Их основная цель – улучшить откашливание мокроты и/или уменьшить ее образование.

Мукоактивные препараты делятся по способу их действия на отхаркивающие, мукорегуляторы, муколитики и мукокинетики. Можно классифицировать их и на другие группы, но именно такой подход дает возможность более точно подобрать необходимый при кашле препарат.

Немного об образовании мокроты

У здоровых людей слизь выделяется в нормальном количестве и непрерывно удаляется с помощью реснитчатых клеток эпителия по направлению к гортани, а затем попадает в носоглотку и проглатывается. Увеличение секреции слизи в органах дыхания может стать проблемой, особенно если скорость выделения превышает скорость движения частиц мокроты клетками мерцательного эпителия.

Гиперсекреция слизи – характерный признак ОРЗ, а также бронхиальной астмы, ХОБЛ и хронического бронхита, бронхоэктатической болезни. Во время воспаления, вызванного инфекцией, происходит увеличение числа и размера так называемых бокаловидных клеток, расположенных в подслизистых железах. Возникает секреторная гиперактивность.

Воспаление вызывает потерю функции и разрушение ресничек эпителия, изменение физико-химических свойств слизистой оболочки и нарушение нормального состава мокроты. В ходе этого процесса накапливаются погибшие бактерии и иммунные клетки, слущенный эпителий, образующие гной.

Слизь, составляющая основу мокроты, – это олигомер, который состоит из воды и высокомолекулярных белков, образующих гель. Лекарства, меняющие физические или химические характеристики мокроты, называются мукоактивными и в зависимости от основного эффекта делятся на группы.

Отхаркивающие и муколитические средства назначаются:

  • при бронхите;
  • при трахеите;
  • при гриппе и ОРЗ;
  • при бронхите курильщика;
  • при астме.

Отхаркивающие препараты

Эти лекарства облегчают откашливание мокроты и лучше помогают при сухом кашле.

Термопсис

Трава этого растения при кашле оказывает рефлекторное воздействие. Она умеренно раздражает внутреннюю стенку желудка, в результате чего рефлекторно усиливается не только желудочная, но и бронхиальная секреция. Количество мокроты увеличивается, она становится более жидкой и лучше откашливается. Алкалоиды термопсиса стимулируют дыхательный центр, активируя кашель. При употреблении в высоких дозах возможно возбуждение и рвотного центра.

Нередко трава термопсиса используется в комплексе с содой (натрия гидрокарбонатом). Это вещество дополнительно стимулирует выработку слизи, разжижая мокроту.

Так же действуют и другие лекарственные растения, рефлекторно усиливая бронхиальную секрецию (солодка, алтей). Они применяются при кашле с трудно отходящей мокротой при трахеите и бронхите. Их побочное действие – тошнота, эти средства не следует использовать при язвенной болезни желудка и индивидуальной непереносимости.

Трава термопсиса включена в состав таких недорогих, но эффективных отхаркивающих лекарственных препаратов:

  • Амтерсол (сироп);
  • Коделак и Коделак Бронхо;
  • Коделак Фито (эликсир);
  • сухая микстура от кашля;
  • таблетки от кашля;
  • Термопсол.

Гвайфенезин

Это вещество уменьшает степень поверхностного натяжения мокроты и делает ее более текучей. Кроме того, оно снижает ее адгезивные («липкие») свойства. Вязкость мокроты снижается, и она легче отхаркивается.

Лекарства с содержанием гвайфенезина назначаются при заболеваниях с умеренным влажным кашлем, при поздней стадии трахеита и легком течении бронхита. Из побочных эффектов можно отметить тошноту, боль в области желудка, диарею. Гвайфенезин обладает легким анксиолитическим действием, поэтому способен вызвать головокружение и сонливость. Возможны и аллергические симптомы.

Лекарства с гвайфенезином не следует принимать при кашле с большим количеством мокроты, при язвенном поражении желудка, перенесенном ранее желудочном кровотечении, у детей младше 2 лет и при непереносимости. Во время приема этих средств рекомендуется употреблять больше жидкости, делать вибрационный массаж грудной клетки. Иногда продукты метаболизма этого вещества вызывают розовое окрашивание мочи, это не опасно. Гвайфенезин нельзя принимать одновременно с психотропными препаратами и алкоголем.

Только гвайфенезин содержат сиропы Колдрекс Бронхо и Туссин. Он также входит в состав многокомпонентных средств:

  • Аскорил Экспекторант;
  • Викс Актив Симптомакс Плюс;
  • Джосет;
  • Кашнол;
  • Колдакт Бронхо;
  • Кофасма;
  • Ново-пассит;
  • Стоптуссин;
  • Туссин Плюс.

Мукорегуляторы

Средства этой группы изменяют количество выделяемой мокроты. Они включают карбоцистеин, антихолинергические средства, глюкокортикоиды и макролидные антибиотики. Их лучше использовать при мокром (влажном) кашле с мокротой.

Карбоцистеин

Это вещество оказывает разнообразное фармакологическое действие:

  • разрушает химические связи между молекулами, образующими слизь;
  • изменяет электрический заряд мукополисахаридов мокроты, активирует выработку сиаломуцинов;
  • активирует движение ресничек эпителия;
  • уменьшает вязкие свойства мокроты;
  • улучшает освобождение от слизи придаточных носовых пазух;
  • обладает противовоспалительным свойством.

Карбоцистеин показан при выделении обильной вязкой мокроты. Это бронхит, бронхообструктивный синдром, астма, бронхоэктазы, коклюш. Кроме того, его используют в терапии синуситов и воспаления среднего уха, а также перед бронхоскопией или бронхографией.

Это вещество хорошо переносится. Лишь иногда после его назначения возможно нарушение работы желудка, жидкий стул или признаки кровотечения. Вероятны кожная сыпь или зуд.

  • обострение язвы желудка и 12-перстной кишки;
  • хронический гломерулонефрит любой этиологии в стадии обострения;
  • 1-й триместр беременности;
  • индивидуальная непереносимость.

Карбоцистеин можно назначать детям начиная с 1 месяца в соответствующей дозировке.

Лекарства, содержащие это вещество:

  • Бронхобос (сироп и капсулы);
  • Либексин Муко (сироп);
  • Флуифорт (сироп и растворимые гранулы);
  • Флюдитек (сироп).

Антихолинергические препараты (ипратропия бромид), глюкокортикоиды, макролиды также обладают умеренными мукорегулирующими свойствами. Однако основные эффекты этих лекарств другие, поэтому они не используются с непосредственной целью изменить характеристики мокроты.

Муколитики

Эти средства снижают вязкость мокроты, придавая ей «текучесть». Их используют, если мокрота слишком густая.

Ацетилцистеин

Вещество прямо воздействует на длинные молекулы и разрывает химические связи между ними. В результате полимерные свойства слизи ослабевают, ее вязкость снижается. Ацетилцистеин активен и в отношении гнойной мокроты, что выгодно отличает его от многих других препаратов.

У вещества имеется антиоксидантное действие, то есть он защищает мембраны клеток от вредного влияния токсинов и продуктов обмена. Он усиливает выработку в организме глутатиона – вещества, активно удаляющего токсины и свободные радикалы.

Ацетилцистеин назначается при вязкой и/или слизисто-гнойной мокроте в таких случаях:

  • воспаление трахеи, бронхов, легких;
  • бронхоэктазы;
  • ателектаз легкого;
  • муковисцидоз;
  • астма;
  • синуситы.

Его можно назначать и детям, начиная с 2 лет. Вероятные побочные действия:

  • редко – патология желудка, понос;
  • сыпь и зуд кожи, спазм бронхов;
  • при использовании в небулайзере – сильный кашель, стоматит;
  • носовое кровотечение;
  • шум в ушах.

Противопоказан ацетилцистеин при обострении язвы желудка и 12-перстной кишки, кровохарканье, беременности и грудном вскармливании, и при непереносимости лекарства. Между приемом этого вещества и антибиотиков необходимо делать перерыв 2 часа.

Список средств с ацетилцистеином:

  • Ацестин (таблетки обычные и растворимые);
  • Ацетилцистеин (порошок и растворимые таблетки);
  • АЦЦ (гранулы растворимые, сироп);
  • АЦЦ 100 (растворимые таблетки);
  • АЦЦ Инъект (раствор для глубокого внутримышечного или внутривенного введения);
  • АЦЦ Лонг (растворимые таблетки);
  • Викс Актив Экспектомед (растворимые таблетки);
  • Н-Ац-Ратиофарм (порошок и растворимые таблетки);
  • Флуимуцил (растворы для приема внутрь, для ингаляций и инъекций, растворимые гранулы и таблетки).

Дорназа альфа

Современный препарат Пульмозим используется как муколитик при муковисцидозе. В его основе – генно-инженерный фермент, расщепляющий внеклеточную ДНК.

При попадании в бронхи и легкие такого аэрозоля вязкая, гнойная, с измененными свойствами мокрота при муковисцидозе расщепляется и разжижается, что значительно усиливает ее выведение.

Кроме муковисцидоза, дорназу альфа можно использовать при бронхоэктазах, тяжелой ХОБЛ, врожденных пороках развития легких, пневмониях на фоне иммунодефицитов.

Побочные действия этого препарата возникают крайне редко, и их частота такая же, как у плацебо (нейтрального нелекарственного средства). Большинство пациентов, у которых возникли какие-то неблагоприятные ощущения, связанные с применением Пульмозима, могут продолжать его использовать. Вводится этот аэрозоль с помощью специального устройства – джет-небулайзера. Противопоказан он только при индивидуальной непереносимости.

Эрдостеин

Это вещество является основой препарата Эрдомед, выпускаемого в капсулах и растворимых гранулах. Такой муколитик был синтезирован совсем недавно. Помимо муколитических и антиоксидантных свойств, он уменьшает способность бактерий «прилипать» к стенке органов дыхания. Препарат используется в терапии бронхитов, ХОБЛ, бронхоэктазов, синуситов и других состояний с густой мокротой. Особенно он показан для применения у курильщиков.

  • возраст до 2 лет;
  • 1-й триместр беременности;
  • для гранул – фенилкетонурия;
  • гомоцистинурия;
  • недостаточность функции печени или почек;
  • индивидуальная непереносимость.

Побочные действия возникают редко. Это аллергическая реакция, тошнота, рвота и жидкий стул.

Мукокинетики

Эти препараты используются при навязчивом, малопродуктивном кашле, чтобы усилить выведение слизи и очистить бронхи. Они действуют преимущественно на реснички эпителия, а также уменьшают «сцепление» между слизистой оболочкой и частицами мокроты. Эти лекарства – амброксол и бромгексин.

Читать еще:  Компрессы от сухого кашля взрослым

Амброксол

Это средство делает мокроту жидкой и очищает от нее бронхи. Действуя на железистые клетки, амброксол усиливает выработку жидкой части слизи. Под его влиянием в легких увеличивается количество сурфактанта, обеспечивающего расправление альвеол. Препарат активирует работу ресничек эпителия. Кашель под его действием уменьшается незначительно.

  • бронхит;
  • астма;
  • бронхоэктазы;
  • респираторный дистресс синдром.

Использовать лекарство можно с рождения. Он хорошо переносится, лишь иногда вызывая нарушение работы желудка или аллергию.

Амброксол противопоказан в таких случаях:

  • язвенная болезнь;
  • 1-й триместр беременности;
  • судороги;
  • лактация.

Список препаратов амброксола:

  • Амбробене (капсулы, раствор для приема внутрь и небулайзера, таблетки, сироп, раствор для в/в введения);
  • Амброгексал;
  • Амброксол;
  • Амбролор;
  • Амбросан;
  • Бронхоксол;
  • Бронхорус;
  • Лазолван;
  • Лазонгин;
  • Медокс;
  • Нео-бронхол;
  • Ремеброкс;
  • Суприма-Коф;
  • Тораксол Солюшн Таблетс;
  • Флавамед;
  • Халиксол.

Бромгексин

По химической структуре он очень напоминает амброксол. Он используется для борьбы с вязкой мокротой при трахеитах, бронхитах, астме, муковисцидозе и ХОБЛ.

Препарат используют для приема внутрь и для небулайзерных ингаляций. Его эффект развивается постепенно, нередко лишь через несколько дней применения. Однако низкая токсичность и возможность использования у детей любого возраста делают бромгексин популярным мукокинетическим препаратом.

Возможные побочные эффекты: тошнота, дискомфорт в желудке, головная боль, головокружение, кожная сыпь, потливость, спазм бронхов.

Противопоказанием является только индивидуальная непереносимость препарата, что выгодно отличает его от амброксола.

Список лекарств на основе бромгексина:

Многокомпонентные отхаркивающие и муколитические средства

При упорном кашле нередко применяются лекарства, содержащие несколько ингредиентов, взаимно усиливающих действие.

Механизм действия отхаркивающих препаратов

21. Противокашлевые средства: классификация, механизм действия, правила применения, возможные побочные эффекты. Отхаркивающие средства: классификация, механизм действия, показания к назначению и правила применения.

ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА Классификация:

1. Средства центрального действия.

А. Опиоидные (наркотические) препараты( кодеин, этилморфина гидрохлорид).

Б. Неопиоидные (ненаркотические) препараты ( глауцина гидрохлорид, тусупрекс).

2. Средства периферического действия (либексин) .

Наиболее широкое распространение в практической медицине получили пре­параты центрального действия, угнетающие центральные звенья кашлево-го рефлекса, локализованные в продолговатом мозге. К этой группе относятся хорошо известный кодеин, а также этилморфина гидрохлорид.

Кодеин (метилморфин) является алкалоидом опия фенантренового ряда (группа морфина). Относится к агонистам опиоидных рецепто­ров. Обладает выраженной противокашлевой активностью. Кроме того, он оказы­вает слабое болеутоляющее действие. В терапевтических дозах не угнетает дыхательный центр или это влияние выражено в незначительной степени. При си­стематическом использовании препарата возможен такой побочный эффект, как запор. Длительное применение кодеина сопровождается развитием привыкания и в некоторых случаях лекарственной зависимости (психической и физической). В качестве препаратов выпускают кодеин (основание) и кодеина фосфат. Кро­ме того, кодеин входит в состав ряда комбинированных препаратов: микстуры Бехтерева (содержит настой травы горицвета, натрия бромид и кодеин), таблеток «Кодтерпин» (кодеин с отхаркивающими средствами — натрия гидрокарбонатом и терпингидратом) и др.

К этой группе веществ относится также этилморфина гидрохлорид (дио­нин), получаемый синтетическим путем из морфина. Является агонистом опио­идных рецепторов. По влиянию на кашлевой центр этилморфина гидрохлорид ана­логичен кодеину, но несколько более активен. Этилморфина гидрохлорид оказывает также раздражающее действие, которое сменяется анес­тезией. Благодаря этим эффектам он иногда применяется в офтальмологии при лечении кератита и ряда других заболеваний глаз. Сильным противокашлевым эффектом обладают опиоидные анальгетики (морфина гидрохлорид и др.). Однако они вызывают угнетение центра дыхания. Кроме того, эти препараты более опасны в отношении развития лекарственной зависимости. Поэтому их можно использовать лишь эпизодически при неэффек­тивности кодеина и других противокашлевых веществ.

Существует ряд препаратов, более избирательно угнетающих кашлевой центр и не вызывающих лекарственной зависимости — неопиоидными (ненарко­тическими) противокашлевыми средствами (глауцина гидро­хлорид (глаувент), окселадина цитрат (тусупрекс)). Глауцин является алкалои­дом растительного происхождения, тусупрекс получен синтетическим путем. Пе­реносятся препараты хорошо. Глауцин может вызывать головокружение, тошноту.

К противокашлевым средствам периферического действия относится либексин. Механизм его действия связывают с анестезирующим влиянием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, а также с некоторыми бронхолитическими свойствами. На ЦНС он не влияет. Лекарственная зависимость к либексину не развивается. Таким образом, и либексин относится к неопиоидным (ненаркотическим) противокашлевым средствам.

При сухости слизистой оболочки бронхов, вязком и густом секрете бронхиаль­ных желез уменьшить кашель можно путем увеличения секреции желез слизистой оболочки бронхов, а также разжижением секрета. С этой целью назначают от­харкивающие средства, в том числе ингаляции аэрозолей щелочных жидкостей 3 .

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА — это группа веществ предназначена для облегчения отделения слизи (мокроты), продуцируемой бронхиальными железами. Классификация: 1) рефлекторного действия, 2) прямого действия.

Рефлекторно действуют препараты ипекакуаны и препараты термопси­са (настои, экстракты). Содержащиеся в них алкалоиды (а в термопсисе и са­понины) при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой, и отделение ее с кашлем об­легчается.

В высоких дозах отмеченные препараты рефлекторно вызывают рвоту, однако для этих целей они не используются.

К отхаркивающим средствам прямого действия относятся препараты, разжи­жающие секрет (муколитические 1 средства).

Активным муколитическим средством является ацетилцистеин (бронхолизин, мукосольвин). Эффект связан с наличием в молекуле свободных сульфгидрильных групп, которые разрывают дисульфидные связи протеогликанов, что вызывает деполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Разжижение и уве­личение объема мокроты облегчают ее отделение. Применяют ацетилцистеин ингаляционно, иногда парентерально. Созданы также пролонгированные препараты для приема внутрь (АЦЦ-100, АЦЦ-200, АЦЦ-лонг). Из кишечника ацетилцис­теин всасывается полностью, но биодоступность у него низкая (примерно 10%), так как большая часть препарата метаболизируется в печени при первом прохож­дении через нее. Сходным по строению и действию препаратом является карбоцистеин (бронхокод, мукодин).

К эффективным муколитическим и отхаркивающим средствам относятся амброксол (амбробене) и бромгексин, имеющие сходное химическое стро­ение. Муколитическое действие препаратов обусловлено деполимеризацией мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, что приводит к ее разжижению. Считают также, что фармакотерапевтический эффект обоих препаратов свя­зан со стимуляцией продукции эндогенного поверхностно-активного вещества (сурфактанта), образующегося в альвеолярных клетках. При этом нормализу­ется секреция бронхиальных желез, улучшаются реологические свойства мок­роты, уменьшается ее вязкость, облегчается выделение мокроты из бронхов. Эффект развивается через 30 мин и сохраняется 10—12 ч. Вводят препараты внутрь. Из побочных эффектов иногда отмечаются тошнота, рвота, аллерги­ческие реакции.

К этой группе относятся также препараты протеолитических ферментов -трипсин кристаллический, химотрипсин кристаллический, дезоксири-бонуклеаза (ДНКаза). Препарат рекомбинантной сх-ДНКазы выпускается под названием пульмозим. Применяется в качестве муколитика при муковисцидо-зе. Вводят ингаляционно. Применяют также препараты, оказывающие прямое дей­ствие на железы слизистой оболочки бронхов и усиливающие их секрецию, на­пример калия йодид.

Натрия гидрокарбонат также разжижает мокроту, а возможно, и несколько повышает бронхиальную секрецию. Калия йодид и натрия гидрокарбонат назна­чают внутрь и ингаляционно (в аэрозоле), растворы трипсина кристаллического, химотрипсина кристаллического, ДНКазы — ингаляционно (в аэрозоле).

К отхаркивающим средствам относятся и препараты корня алтея, корня истода, корня солодки, терпингидрат, натрия бензоат.

3.4.2. Отхаркивающие средства

В норме в дыхательных путях образуется около 100 мл секрета в сутки, большая часть которого заглатывается. При заболеваниях органов дыхания снижается активность клеток, выстилающих дыхательные пути – реснитчатого эпителия, а секреция мокроты, напротив, увеличивается, и повышается ее вязкость. Отхаркивать вязкую мокроту становится труднее. Кроме того, несмотря на самостоятельное защитное действие мокроты, ее избыточное количество или повышенная вязкость затрудняют газообмен, создают условия для размножения болезнетворных микроорганизмов. Вот почему при воспалении дыхательных путей, даже при продуктивном кашле, а тем более при затрудненном откашливании, необходимо применять вещества, стимулирующие отхаркивание или разжижающие мокроту. Эти препараты восстанавливают и улучшают продвижение мокроты с помощью реснитчатого эпителия и ускоряют ее выведение.

По механизму действия различают две группы отхаркивающих средств:

1) стимулирующие отхаркивание (секретомоторные средства);

2) разжижающие мокроту (секретолитические, или муколитические средства).

Лекарства, стимулирующие отхаркивание (препараты мать-и-мачехи, фиалки, солодки, душицы, девясила, термопсиса, истода, алтея и других лекарственных растений, терпингидрат, ликорин, эфирные масла), способствуют продвижению мокроты по дыхательным путям. Они оказывают слабое раздражающее влияние на клетки слизистой оболочки желудка, что рефлекторно (через рвотный центр продолговатого мозга) увеличивает активность бронхиальных желез и усиливает сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, жидкой и легче откашливается.

Читать еще:  Компресс от кашля на ночь

Мать-и-мачеха – одно из самых древних лекарственных растений. Она входит в состав грудных и потогонных сборов почти всех стран мира. Ее лечебное значение подчеркивает латинское название “туссилаго”, от слова “туссис” – кашель. Это растение с большими прикорневыми листьями, которые с одной стороны глянцевые и холодные (такое ощущение сравнивают с мачехой), а с другой – нежные, мягкие, теплые (как руки матери).

Много легенд связано с цветками фиалки трехцветной, которую называют еще анютиными глазками. В христианском мире этот цветок называют цветком Святой Троицы. Средневековые христиане видели в треугольной темной середине цветка всевидящее око, а в окружающих его разводах – сияние. Треугольник же олицетворял лица Святой Троицы, берущие начало из всевидящего ока Бога Отца. В Англии эти фиалки называют “сердечным успокоением” и посылают влюбленным в день святого Валентина.

Солодка занимает первое место по лечебным качествам среди других лекарственных растений (кстати, женьшень по этой классификации находится на пятнадцатом месте). Особенно она ценилась и ценится в Китае. В тибетской медицине солодка входит в состав 98% всех сборов. Греки покупали солодку у скифов и называлась она “скифский корень”.

Про душицу Авиценна писал: “Душица выводит всякие жидкости из груди и легких”. А девясил он рекомендовал в виде “лекарства для слизывания с медом”, чтобы улучшить отхаркивание. На Руси девясил называли девятисильник, подразумевая, что он может излечить от девяти тяжелейших недугов.

Натрия йодид и калия йодид, аммония хлорид и некоторые другие препараты (после приема их внутрь) также стимулируют активность бронхов и частично разжижают мокроту. Свое действие они оказывают после всасывания в желудке и выделения в слизистую оболочку дыхательных путей.

Вторую группу отхаркивающих средств составляют препараты, непосредственно разжижающие мокроту. Их еще называют муколитиками (от латинского mucos – слизь и греческого lysis – растворение). Они помогают, когда мокрота вязкая, слизистая или слизисто-гнойная, например при остром и хроническом обструктивном бронхите, пневмонии, бронхоэктатической болезни, бронхиолите, муковисцидозе, бронхиальной астме, ателектазах при закупорке бронхов мокротой, больным с трахеостомой и так далее. Нередко их назначают для профилактики осложнений при операциях на органах дыхания, а также после наркоза, вводимого через трахею. К числу средств, разжижающих мокроту, относятся ферменты (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза), соединения, содержащие серу (ацетилцистеин, карбоцистеин), производные алкалоида визицина (бромгексин, амброксол). Наиболее широко применяются средства, содержащие серу и производные визицина.

Препараты серосодержащих веществ особенно эффективны при бронхитах и других заболеваниях, сопровождающихся затрудненным откашливанием. В результате различных химических превращений они разрушают белковоподобные полимеры, из которых состоит мокрота. Этот процесс можно представить следующим образом: длинные “цепочки”, которые как бы разрезаются “ножницами”, например ацетилцистеином, на более короткие компоненты. При этом вязкость мокроты уменьшается, и она легче выводится из бронхов. Такие препараты также могут разжижать гной.

Визицин, получаемый из растения Adhatoda vasica, издавна применялся на Востоке как отхаркивающее средство. Его синтетические аналоги – бромгексин и амброксол – уменьшают вязкость мокроты, оказывая отхаркивающее действие. Это связано с механизмом действия по принципу “ножниц” (смотри выше), а также с активацией синтеза легочного сурфактанта – вещества, покрывающего изнутри альвеолы и препятствующего их спадению, которое, кроме того, способствует прохождению мокроты и ее выведению. В результате этого вязкий и липкий бронхиальный секрет разжижается, облегчается его продвижение по дыхательным путям. Отличительной особенностью бромгексина и амброксола является их самостоятельное противокашлевое действие, что особенно важно при бронхитах.

К группе отхаркивающих препаратов относится также большое число комбинированных средств, имеющих разный механизм действия.

Поскольку отхаркивающие средства устраняют только один симптом заболевания органов дыхания – кашель с затрудненным отделением мокроты, – обычно их применяют в комплексе с другими препаратами (антибактериальными и противовирусными, жаропонижающими, противоотечными, иммуностимуляторами, витаминами и другими).

При комбинировании важно учитывать совместимость и взаимодействие препаратов в организме.

Карбоцистеин, бромгексин, амброксол усиливают проникновение противомикробных средств в мокроту и слизистую оболочку бронхов. В первую очередь, это касается амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина, сульфаниламидов (смотри главу 3.11). Поэтому при воспалительных заболеваниях дыхательных путей карбоцистеин, бромгексин, амброксол часто применяют в сочетании с перечисленными противомикробными средствами, устраняющими основную причину заболевания – микробы, а отхаркивающие средства помогают удалить мокроту, которая, кроме мертвых микробов, содержит секрет, выделяемый при воспалении. Карбоцистеин, кроме того, препятствует сгущению мокроты после приема антибиотиков.

Ацетилцистеин уменьшает всасывание антибиотиков, поэтому при ингаляциях их нельзя смешивать. Если ацетилцистеин назначают внутрь, антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины) следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема ацетилцистеина.

У больных хроническим обструктивным бронхитом (бронхит, сопровождающийся спазмом бронхов) хороший эффект наблюдается при сочетании препаратов, расширяющих бронхи, со средствами, разжижающими мокроту. В качестве бронхорасширяющих средств используются многие хорошо известные вещества, упоминавшиеся нами ранее в главе 3.2. Например, бронхорасширяющее действие оказывают лекарства, стимулирующие адренорецепторы, такие как: фенотерол, сальбутамол и другие. Кроме того, они обладают противоотечным эффектом. м-Холиноблокаторы (ипратропия бромид) расслабляют гладкие мышцы бронхов и устраняют бронхоспазм. Такое же действие оказывает спазмолитик теофиллин. Все перечисленные лекарства уменьшают количество слизи, отделяемой мерцательным эпителием бронхов, уменьшают воспаление и отек слизистой оболочки, облегчают отделение мокроты.

Препараты, относящиеся к группе отхаркивающих средств, перечислены ниже. Более полную информацию по ним можно найти на сайте www.rlsnet.ru.

Амброгексал (амброксол) муколитическое, отхаркивающее, повышающее выработку сурфактанта р-р для приема внутрь и д/ингал.; сироп; табл. Hexal AG (Германия)

Амбросан (амброксол) отхаркивающее, муколитическое, секретомоторное, противокашлевое табл. PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика)

Анисовое масло Доктор Тайсс (анисовое масло) отхаркивающее, противовоспалительное, противомикробное капс. Dr. Theiss Naturwaren (Германия)

АЦЦ (ацетилцистеин) муколитическое, отхаркивающее гран.д/р-ра для приема внутрь Hexal AG (Германия)

АЦЦ 100 (ацетилцистеин) муколитическое, отхаркивающее табл.шип. Hexal AG (Германия)

АЦЦ 200 (ацетилцистеин) муколитическое, отхаркивающее табл.шип. Hexal AG (Германия)

АЦЦ инъект (ацетилцистеин) муколитическое, отхаркивающее р-р д/ин. Hexal AG (Германия)

АЦЦ лонг (ацетилцистеин) муколитическое, отхаркивающее табл.шип. Hexal AG (Германия)

Бромгексин 8-капли (бромгексин) муколитическое, отхаркивающее, противокашлевое капли для приема внутрь Krewel Meuselbach (Германия)

Бромгексин-Ферейн (бромгексин) муколитическое, отхаркивающее, противокашлевое сироп Брынцалов-А (Россия)

Бромгексин-Эгис (бромгексин) муколитическое, отхаркивающее, противокашлевое р-р д/ин.; р-р для приема внутрь; табл. Egis (Венгрия)

Бронхосан (бромгексин) муколитическое, отхаркивающее, противокашлевое капли для приема внутрь и д/ингал. Slovakofarma (Словакия)

Веро-бромгексин (бромгексин) муколитическое, отхаркивающее, противокашлевое табл. Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)

Геделикс (средство растительного происхождения) отхаркивающее, муколитическое, спазмолитическое капли для приема внутрь; сироп Krewel Meuselbach (Германия)

Геломиртол (средство растительного происхождения) секретолитическое, секретомоторное, муколитическое капс.раствор./кишечн. Pohl-Boskamp (Германия)

Геломиртол форте (средство растительного происхождения) секретолитическое, секретомоторное, муколитическое капс.раствор./кишечн. Pohl-Boskamp (Германия)

Доктор МОМ (средство растительного происхождения) местнораздражающее, отвлекающее, противовоспалительное, отхаркивающее сироп Unique (Индия)

Доктор МОМ растительные пастилки от кашля (средство растительного происхождения) местнораздражающее, отвлекающее, противовоспалительное, отхаркивающее пастилки Unique (Индия)

Доктор Тайсс сироп с подорожником от кашля (средство растительного происхождения) отхаркивающее, противомикробное сироп Dr. Theiss Naturwaren (Германия)

Коделак (средство растительного происхождения) противокашлевое, отхаркивающее табл. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ай Си Эн Томскхимфарм (Россия)

Лазолван (амброксол) муколитическое, отхаркивающее, повышающее выработку сурфактанта р-р для приема внутрь и д/ингал.; сироп; табл. Boehringer Ingelheim Pharma (Австрия)

Мукодин (карбоцистеин) муколитическое, отхаркивающее капс.; сироп; сироп детск. Zorka Pharma a.d. (Югославия)

Протиазин Экспекторант (гвайфенезин+ипекакуаны экстракт+прометазин) отхаркивающее, противокашлевое, антигистаминное, седативное сироп CTS Chemical Industries Ltd. (Израиль)

Синупрет (средство растительного происхождения) отхаркивающее, секретолитическое, противовоспалительное, противовирусное драже; капли для приема внутрь Bionorica (Германия)

Терпинкод (кодеин+натрия гидрокарбонат+терпингидрат) противокашлевое, отхаркивающее табл. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ай Си Эн Томскхимфарм (Россия)

Туссамаг (тимьяна экстракт) отхаркивающее, бронходилатирующее капли для приема внутрь; сироп ratiopharm (Германия), произв.: Merckle (Германия)

Туссин (гвайфенезин) муколитическое, отхаркивающее сироп Sagmel, Inc. (США)

Флуифорт (карбоцистеина лизиновая соль) муколитическое, отхаркивающее гран.доз.; сироп Pharma Riace (Италия), произв.: Dompe Farmaceutici (Италия)

Флюдитек (карбоцистеин) отхаркивающее, муколитическое сироп; сироп детск. Laboratoire Innotech International (Франция)

Халиксол (амброксол) отхаркивающее, муколитическое, повышающее выработку сурфактанта сироп; табл. Egis (Венгрия)

Эвкабал бальзам С (средство растительного происхождения) отхаркивающее эмульс.д/ингал.; эмульс.наружн. Esparma (Германия)

Эвкабал-сироп от кашля (средство растительного происхождения) отхаркивающее, муколитическое, противовоспалительное сироп Esparma (Германия)

Эвкалипт Доктор Тайсс (камфора+сосны хвои масло+эвкалиптовое масло) противовоспалительное, местнораздражающее, отхаркивающее, антисептическое мазь Dr. Theiss Naturwaren (Германия)

Читать еще:  Леденцы для смягчения горла

Записки детского врача

Медицинский блог по педиатрии

Отхаркивающие средства

Одним из патогенетических механизмов возникновения кашля у больных с патологией бронхов и легких является образование вязкой мокроты, которая плохо выводится и приводит к нарушению бронхиальной проходимости. При продуктивном кашле необходимо улучшить эвакуацию мокроты с дыхательных путей и поэтому целесообразно использование отхаркивающих средств – препаратов, которые разжижают мокроту и облегчают ее выведение.

Классификация отхаркивающих средств за механизмом действия:

1. Секретомоторные отхаркивающие средства:

  • Препараты рефлекторного типа действия (галеновые препараты травы мышатника, корня солодки, алтея, подорожника, плюща, гвайфеназин, терпингидрат, эфирные масла лекарственных растений);
  • Препараты резорбтивного типа действия (калия йодид, натрия йодид, натрия гидрокарбонат и др.);
  • Препараты смешанного типа действия (мукалтин).

2. Муколитические препараты:

  • Ферментные препараты (трипсин кристалический, рибонуклеаза и др.);
  • Синтетические муколитики (ацетилцистеин, кабоцистеин);
  • Стимуляторы синтеза сурфактанта (бромгексин, амброксола гидрохлорид);
  • Заменители сурфактанта (экзосурф).

3. Комбинированные препараты:

В состав этих препаратов входят различные комбинации секретомоторных и муколитических средств (Пертуссин, Бронхофит, Бронхипред, Стоптусин фито и др.).

На сегодняшний день все отхаркивающие средства за механизмом действия условно разделяют на 2 группы. Препараты первой группы разжижают бронхиальный секрет за счет увеличения секреции бронхиальных желез (преимущественно водного компонента слизи) и поэтому называются секретомоторными отхаркивающими средствами.

Муколитики – препараты второй группы уменьшают вязкость мокроты за счет нарушения структуры мукополисахаридов, которые составляют специфическую консистенцию бронхиального секрета.

Секретомоторные средства с рефлекторным типом действия, попадая в желудок, раздражают рецепторы слизистой оболочки, что активирует парасимпатическую нервную систему. Физиологический вагусный ответ проявляется в увеличении секреции бронхиальных желез, увеличении активности мерцательного эпителия и перистальтических сокращений бронхиальных мышц.

Эта группа представлена растительными препаратами, в которые входят алкалоиды, сапонины и растительные эфирные масла. Кроме секретомоторного эффекта, они имеют противовоспалительное, противоаллергическое (экстракт плюща, корень солодки, экстракт исландского мха) и антисептическое (растительные эфирные масла) действия.
Отвары и настои растений (корень алтея, солодка, анис, чабрец, фенхель) содержат микроэлементы, витамины и биологические стимуляторы, чем способствуют регенерации поврежденной слизистой оболочки верхних дыхательных путей.

При использовании этих препаратов необходимо употреблять много жидкости для компенсации физиологических потерь. Не рекомендуется одновременно принимать медикаменты, которые приводят к обезвоживанию (мочегонные, слабительные). Секретомоторные средства с рефлекторным типом действия противопоказаны при гастритах и язвенной болезни желудка.

Секретомоторные отхаркивающие средства резорбтивного типа действия (калия, натрия йодид и натрия гидрокарбонат и др.) быстро и легко всасываются в ЖКТ и выводятся всеми экскреторными железами, в частности бронхиальными. Через слизистую бронхов оказывают местное раздражающее действие, стимулируют секрецию, разжижают мокроту и улучшают ее эвакуацию. Увеличение мокроты и усиление кашля в первые дни лечения (что свидетельствует о его эффективности) может стать причиной нарушения дренажной функции легких и реинфекции у детей. С осторожностью назначают препараты, содержащие йодиды при заболеваниях щитовидной железы, беременности, острых инфекционных процессах.
При длительном использовании йодиды могут привести к развитию йодизма (насморк, крапивница, отек Квинке) и нарушению функции щитовидной железы с признаками гипертиреоза.

Секретомоторные отхаркивающие средства не комбинируют с противокашлевыми средствами и антигистаминными препаратами, особенно 1-й генерации, у которых проявляется значительное М-холиноблокирующее действие (уменьшение секреции бронхиальных желез).

Муколитические (секретолитические) препараты изменяют химическую структуру гель-фазы бронхиального секрета и не изменяют его количество. Механизм действия отдельных групп отличается, поэтому муколитики имеют разную эффективность.

Протеолитические ферменты (рибонуклеаза, трипсин кристаллический и др.) уменьшают эластичность и вязкость мокроты, уменьшают отек и явления воспалительного процесса. Эти препараты сегодня практически не используются, так как на фоне их действия очень часто развиваются бронхоспазм, аллергические реакции и кровохарканья.

Синтетические муколитики (карбоцистеин и ацетилцистеин) нарушают структуру мукополисахаридов за счет разрыва дисульфидных связей и уменьшения вязкости мокроты.

Ацетилцистеин – имеет высокую муколитическую активность, способствует разжижению гнойных масс. В научных публикациях до сих пор ведется дискуссия об эффективности перорального использования ацетилцистеина. Экспериментально доказано муколитическая активность препарата при эндотрахеальном введении.

Ацетилцистеин в больших дозах может стимулировать гиперсекрецию мокроты. Есть сообщения, о возможности возникновения легочных кровотечений, нарушений функции печени и почек при лечении ацетилцистеином. Препарат при длительном использовании угнетает синтез лизоцима и секреторного IgA. Очень часто врачи назначают ацетилцистеин несвоевременно: не в период максимальной продукции вязкой мокроты, а в период непродуктивного кашля, чем вызывают нежелательные эффекты в виде бронхоспазма (особенно в младшем детском возрасте) и угнетения деятельности мерцательного эпителия. Ацетилцистеин нарушает структуру большинства антибиотиков, поэтому эти препараты назначают с интервалом, не менее чем 2 часа.

Карбоцистеин имеет одинаковый механизм действия с ацетилцистеином, но лишен некоторых его негативных эффектов: не вызывает бронхоспазм, не угнетает синтез лизоцима и иммуноглобулина. Дополнительно следует заметить, что карбоцистеин может использоваться при кашле с продукцией мокроты слизистого или слизисто-гнойного характера. Однако его не рекомендуется использовать лицам с эрозивно-язвенными повреждениями ЖКТ, болезнями почек. Карбоцистеин может назначаться детям только с 2-х лет. Он также усиливает действие глюкокортикостероидов и теофилина, противокашлевые и атропинподобные препараты ослабляют его действие.

Следует отметить, что карбоцистеин не рекомендуется FDA (управлением с контроля качества лекарственных средств) для использования у США.

К муколитикам, которые параллельно стимулируют синтез сурфактанта, принадлежат бромгексин и амброксола гидрохлорид. Эти препараты уменьшают адгезивные свойства мокроты. Бромгексин не показан для использования у детей до 3-х лет из, за способности кумуляции и вызывания диспептических явлений.

Этих негативных явлений практически лишен активный метаболит бромгексина – амброксол, что являет собой новое поколение данной группы препаратов. К его преимуществам следует отнести способность разжижать гнойную и вязкую мокроту, стимулировать продукцию сурфактанта, противовоспалительное, периферическое противокашлевое (за счет местной анестезии слизистой верхних дыхательных путей) действие, способность усиливать эффективность (за счет повышения проницаемости) некоторых антибиотиков. Препарат может использоваться у младенцев.

Но следует не забывать о возможности увеличения активности трансаминаз печени при употреблении средств этой группы и риск возникновения судорог у больных на эпилепсию. Бромгексин и Амброксол не совместимы со щелочными растворами, которые рекомендовано принимать во время лечения кашля. Бромгексин не рекомендуется FDA для использования в США.

Во время лечения кашля широко используют фитотерапию. Ее преимущество состоит в большом количестве лекарственных растений и широком спектре химических веществ, которые они содержат. Биологически активные вещества растительного происхождения более естественно влияют на обмен веществ организма человека, чем синтетические. Поэтому они имеют лучшую переносимость, меньшую частоту развития побочных явлений и осложнений.

Сегодня фитотерапия становится предметом осознанного выбора врачей благодаря относительной безопастности, мягком действии и высокой эффективности. Уровень развития современной фармацевтической индустрии дает возможность выпускать фито препараты высокого качества, которые содержат дозированное количество веществ (стандартизированные экстракты), что гарантирует безопасность и эффективность лечения.

Хорошо зарекомендовали себя препараты содержащие экстракт подорожника. При приеме вовнутрь сапонины и другие активные вещества подорожника раздражают рецепторы слизистой оболочки ЖКТ и рефлекторно (гастро-пульмональный рефлекс) стимулируют секрецию бронхиальных желез, что приводит к разжижению мокроты.

Фармакологические свойства препаратов с экстрактом подорожника определяют необходимость его назначения при малопродуктивном кашле и отсутствии мокроты. При этом рекомендуется частый прием этих препаратов небольшими дозами, так как их действие длится 3-4 часа. Эти препараты показаны детям с 2-х лет.

Углубленное изучение фармакологических свойств фито препаратов позволяет выделить средства, которые получают из лекарственного плюща. Эти препараты сочетают в себе отхаркивающие свойства (секретомоторные, муколитические, мукокинетические), противовоспалительное действие и выраженную бронхолитическую активность.

Именно в рандомизированных плацебо-контрольных клинических исследованиях был доказан бронхолитический эффект этих препаратов. Также они оказывают противомикробное и противогрибковое действие, что позволяет уменьшить дозирование антибактериальных средств, а в некоторых случаях и вообще отказаться от них. α-Гедерин – действующее вещество экстракта плюща имеет гепатопротекторное действие. Эти препараты можно применять младенцам и беременным женщинам.

В заключение хочется отметить, что общим противопоказаниям к назначению отхаркивающих средств является склонность к легочным кровотечениям и открытые формы туберкулеза. Также у детей с поражением ЦНС и у детей раннего возраста противопоказаны средства, которые увеличивают объем бронхиального секрета и усиливающие позывы на рвоту.

Литература: Бронхообструктивний синдром у дітей: диференціальна діагностика та лікування (О.Б. Синоверська, Т.Г. Березна, Н.М. Фоменко, І.І. Пилюк) — 2013р.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector